Especificações
| Nota: | Padrão corporativo |
| Aparência: | Pó branco a esbranquiçado, inodoro |
| Ensaio: | 98,5% min |
| Identificação: | Conforme |
| Solução: | Conforme |
| Solventes residuais: | Conforme |
| Rotação específica: | -0,10 grau para +0.10 grau |
| Faixa de fusão: | 165-169 graus |
| Perda na secagem: | 0,5% máx |
| Resíduo sobre ignição: | 0,1% máx |
| Metais pesados: | 20 ppm máx |
| Total de impurezas: | 1,25% máx |
| Única impureza: | 0,5% máx |
Aplicações
1. Indústria farmacêutica - Agente Antifúngico
O itraconazol é usado principalmente como um medicamento antifúngico sistêmico para o tratamento de uma ampla gama de infecções fúngicas:
Dermatofitosos (por exemplo, Tinea Corporis, Tinea Pedis, Tinea Unguium)
Candidíase (oral, esôfago e sistêmica)
Aspergilose (pulmonar invasivo e crônico)
Histoplasmose, blastomicose e esporotricose
Infecções por unhas de fungos (Onychomicose)
É usado em formulários de cápsula/comprimido oral e de solução oral. A solução tem melhor biodisponibilidade e é usada para infecções mais graves.
2. Uso profilático em pacientes imunocomprometidos
Administrado em pacientes com HIV/AIDS, receptores de transplante de órgãos ou pacientes com quimioterapia para prevenir infecções fúngicas oportunistas.
Ajuda a reduzir a morbidade de microses sistêmicas em indivíduos imunossuprimidos.
3. Aplicações de pesquisa
Estudou em oncologia por suas propriedades inibitórias da via antiangiogênica e de hedgehog.
Investigado para reaproveitamento de medicamentos em doenças não fungicais, como certos tipos de câncer e condições inflamatórias crônicas.
Benefícios
1. Atividade antifúngica de amplo espectro
O itraconazol tem excelente atividade contra ambos:
Leveduras (por exemplo,Candidaespécies)
Moldes (por exemplo,Aspergillus, Histoplasma, Blastomyces)
Sua ação tem como alvo a enzima dependente do citocromo fúngica p450 lanosterol 14 - desmetilase, inibindo a síntese de ergosterol, o que é vital para a integridade da membrana celular fúngica.
2. Alta penetração de tecidos
Acumula-se bem em tecidos ricos em queratina, como unhas e pele, tornando-a especialmente eficaz para infecções por dermatófitos e unhas.
A meia-vida longa suporta regimes de dosagem de curto ou pulso.
3. Disponibilidade e tolerabilidade oral
Pode ser administrado por via oral em cápsula ou forma de solução.
A forma de solução mostra absorção mais alta e mais consistente, especialmente em condições de jejum.
4. Seguro para uso a longo prazo (com monitoramento)
Comparado aos antifúngicos mais velhos (por exemplo, cetoconazol), o itraconazol é geralmente mais seguro e melhor tolerado para uso a longo prazo.
Requer monitoramento de funções hepáticas, mas tem menos efeitos colaterais graves que a anfotericina B.
Conclusão
O itraconazol (CAS 84625-61-6) é um potente agente antifúngico de triazol usado no tratamento de micoses superficiais e sistêmicas. Sua eficácia de amplo espectro, boa penetração de tecidos e biodisponibilidade oral o tornam um medicamento valioso na terapia de doenças infecciosas. Além dos usos antifúngicos, está ganhando atenção para possíveis aplicações anticâncer e anti-inflamatória, mostrando sua versatilidade.
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