Especificações
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Aparência |
Branco, esbranquiçado a amarelo a marrom sólido |
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Identificação por RMN |
A amostra de teste é consistente com a ressonância magnética nuclear (RMN) da amostra de teste |
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Substâncias relacionadas por HPLC |
Pureza 99,0% min |
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Qualquer impureza única |
0,5% máx |
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Ensaio em base seca (p/p) |
98,0% min |
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Teor de água por KF |
3,0% máx |
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Resíduo em ignição |
0,20% máx |
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Metais pesados |
10 ppm máx |
Visão geral
Upadacitinibe 丨 Cas 1310726-60-3 é um inibidor de Jak1 seletivo e potente, desenvolvido para o tratamento de distúrbios autoimunes e inflamatórios . é um terapia de pequenas moléculas direcionadas {que modula a resposta de sinalização de {de {tem um papel de fita {que desempenha um papel de sinalização de {de ° de cyt {que desempenha um papel de sinalização de cyt em um papel crítico no sistema de sinalização de cyt-st-stat, que desempenha um papel crítico no sistema de sinalização de cyt em 4 {que desempenha um papel de impressão crítico no sistema de sinalização de {em 4 cyt em {
Aprovado por agências regulatórias, incluindo o U . S . FDA e EMA, o upadacitinib está disponível comercialmente sob o nome da marca Rinvoq®, principalmente para a artrite reumatóide, a artrite psoriática, a anquilite {oditite oditite e a colite e a colitite e a anquilite {a colite ulcerativa e a colite e a colite por 24 {
Aplicações
1. Uso terapêutico
a . artrite reumatóide (AR)
● Aprovado como monoterapia ou em combinação com metotrexato para adultos com AR moderada a grave que teve uma resposta inadequada a bloqueadores do TNF ou outros dmards .
B . artrite psoriática (PSA)
● Trata o PSA ativo em pacientes que não respondem a terapias ou biológicos convencionais .
C . dermatite atópica
● Aprovado para dermatite atópica moderada a grave, particularmente em adultos e adolescentes (12 anos ou mais) que não são controlados adequadamente com medicamentos tópicos .
d . colite ulcerativa (UC)
● Usado para UC moderada a grave como uma alternativa oral aos corticosteróides e beleza .
E . anquilosando espondilite e espondiloartrite axial
● Indicado para adultos com espondilite anquilosante ativa ou espondiloartrite axial não radiográfica .
Mecanismo de ação
● Upadacitinib 丨 Cas 1310726-60-3 inibe seletivamente Janus quinase 1 (JAK1), um dos quatro membros da família JAK envolvidos na transdução de sinal mediada por citocinas .
● Ao inibir o JAK1, reduz a atividade de citocinas pró-inflamatórias como Il -6, il -12, il -23} e ifn-, sem afetar amplamente o células JAK2 ou JAK3, envolvidas em hematopoiesis e impetroções e impensas »»} »»} »}» 8, que estão envolvidas em hematopoiesis e impensas e junes, que estão envolvidas em hematopoiesas e impetro ({4}}}}} {} {} {}} {{}}} {{} {}} {{} {} {} {} {} {} {} {} {}}} », sem afetar amplamente o célula-mais.
● Essa seletividade contribui para sua eficácia e perfil de segurança potencialmente favorável em comparação com inibidores de JAK menos seletivos .
Benefícios
1. imunomodulação direcionada
● Oferece controle preciso das vias de sinalização imunológica, reduzindo a inflamação e preservando a função imunológica mais ampla .
2. Administração oral
● Tomado uma vez diariamente como um tablet oral, fornecendo uma alternativa conveniente a biológicos injetáveis, como os inibidores do TNF .
3. início rápido de ação
● Estudos clínicos mostram alívio dos sintomas dentro de semanas, tornando -o adequado para pacientes que necessitam de impacto terapêutico rápido .
4. amplo espectro de indicação
● Aprovado em várias doenças autoimunes crônicas, reduzindo a necessidade de vários medicamentos em condições comórbidas .
Resumo
Upadacitinib (CAS 1310726-60-3) é um inibidor seletivo de JAK1 que transformou o cenário de tratamento de doenças autoimunes, oferecendo imunadores direcionados, eficazes e administrados por oral.} (mais raciais.} é especialmente valioso para os pacientes ‘inadequadamente gerenciados por imunossupressores tradicionais ou biólogos… sua importância terapêutica .
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