EGFR mutado-IN-1丨CAS 1421372-66-8

O EGFR-IN-1 mutado é usado como estrutura química em pesquisa e desenvolvimento de medicamentos focados em inibidores direcionados a formas mutantes do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). É particularmente relevante para estudar mutações ativadoras, como L858R, deleções do Exon 19 e a mutação de resistência T790M. O composto é aplicado em ensaios bioquímicos e celulares para avaliar a potência de inibição, seletividade e relações estrutura-atividade de compostos direcionados ao EGFR. Também é usado em estudos pré-clínicos para modelar como as modificações moleculares influenciam a afinidade de ligação, a cinética de inibição e os perfis de resistência. Sua solubilidade em DMSO permite que seja preparado em concentrações definidas para ensaios in vitro, apoiando configurações experimentais reprodutíveis.

O EGFR-IN-1 mutado oferece um ponto de partida confiável para projetar inibidores com alta especificidade contra variantes mutantes do EGFR. Sua estrutura química e solubilidade bem{5}}definidas facilitam ensaios reproduzíveis e consistência experimental. Ao focar no EGFR mutante em vez do tipo-selvagem, ele permite o desenvolvimento de compostos com seletividade aprimorada, reduzindo potencialmente os efeitos fora do-alvo. Sua estrutura química permite flexibilidade para modificações estruturais para otimizar a potência, os perfis de resistência e as propriedades farmacocinéticas em estudos pré-clínicos. Essas características o tornam uma ferramenta valiosa na descoberta-de medicamentos em estágio inicial voltados para cânceres causados ​​por EGFR.